Orlistat / Xenical - Remédio para Emagrecer.

Hoje em dia muito tem se falado em emagrecimento, afinal de contas quem não quer
ter um belo corpo, principalmente por vivermos em um país tropical, praias, sol..., e é por
isso que a cada dia se fala mais e mais sobre remédios de emagrecimento.


Existem muitos medicamentos desde naturais, até os que são vendidos com prescrição
médica.Vale ressaltar que é de suma importância, um acompanhamento médico e nutricional,
a auto medicação é perigosa, e caso haja dúvidas na prescrição consulte um farmacêutico.

Um dos medicamentos mais famosos nessa área de emagrecedores sem dúvida é o Orlistat,
ou Xenical que é seu nome comercial. O orlistat é o princípio ativo do Xenical, por isso
é conhecido por esses dois nomes, se for manipulado será rotulado como Orlistat se for
comprado na farmácia comercial, será vendido como Xenical.


Inibidor das lipases intestinais, atua ligando-se covalentemente aos sítios catalíticos das lipases
gástricas e pancreáticas.
Diminui a absorção de triglicerídeos (VLDL) ingeridos em 30%;
Dose recomendada de 360mg/dia
Vale lembrar que  deve ser associado a uma dieta de baixas calorias, promovendo a perda
de peso e o não retorno dos quilos indesejados.

Importante

O VLDL é um colesterol ruim, é produzido no fígado, é tem como função transportar os
triglicerídeos através da corrente sanguínea, são armazenados nas células e utilizados para
fornecer energia para o corpo. Esse tipo de colesterol, provoca um acúmulo de gordura nas
artérias e  formação de placas de arterosclerose, muito prejudicial a saúde, pois está associado
à doenças cardíacas.

É interessante acompanhar os níveis de vitamina A,D,E,K e de Beta Caroteno, pois é possível
que o orlistat possa alterar/diminuir os níveis, por diminuir a absorção de vitaminas
lipossolúveis.

USO ADULTO 
Composição: 
Ingrediente ativo: Cada cápsula de Xenical® (orlistate) contém 120 mg do componente ativo orlistate. 
Excipientes (conteúdo da cápsula): celulose microcristalina, amido glicolato de sódio, polividona K30, lauril sulfato de sódio e talco. As cápsulas são revestidas de gelatina, índigo carmim (E132) e dióxido de titânio (E171). 

Indicações
Xenical® (orlistate) está indicado para o tratamento a longo prazo de pacientes com sobrepeso ou obesidade, incluindo pacientes com fatores de risco associados à obesidade, em conjunto com uma dieta levemente hipocalórica. Xenical ® (orlistate) é eficaz no controle de peso a longo prazo (perda de peso, manutenção do peso e prevenção da recuperação do peso perdido). Xenical® (orlistate) proporciona melhora dos fatores de risco associados ao excesso de peso, dentre eles: hipercolesterolemia, diabetes mellitus não insulino-dependente (do tipo 2), intolerância à glicose, hiperinsulinemia, hipertensão, e proporciona também a redução da gordura visceral. 
Tratamento de pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade: Xenical® (orlistate), em conjunto com uma dieta levemente hipocalórica, promove controle glicêmico adicional quando utilizado em conjunto com agentes antidiabéticos orais e/ou insulina. 

Contra - Indicações
Xenical® (orlistate) é contra-indicado em pacientes com síndrome de má-absorção crônica, colestase e em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Xenical® (orlistate) ou a qualquer um dos componentes contidos na fórmula. 

Posologia
A dose recomendada de Xenical® (orlistate) é de uma cápsula de 120 mg, junto com cada uma das três refeições principais (durante ou até uma hora após cada refeição). Caso uma refeição seja omitida oXenical® (orlistate) pode não ser administrado. Os pacientes deverão respeitar uma alimentação levemente hipocalórica, nutricionalmente balanceada, que contenha aproximadamente 30% de calorias provenientes da gordura. Recomenda-se que as refeições sejam ricas em frutas e vegetais. A ingestão diária de gordura, carboidratos e proteínas deverá ser bem distribuída entre as três refeições principais. Doses acima de 120 mg, três vezes ao dia, não demonstraram qualquer benefício adicional. 
Não foram realizados estudos clínicos em pacientes com insuficiência hepática ou renal e crianças menores de 12 anos. 


Características Químicas e Farmacológicas 
Xenical® (orlistate) é um potente inibidor específico das lipases gastrintestinais, reversível, porém de longa atuação. Xenical® (orlistate) exerce sua atividade terapêutica exclusivamente na luz do estômago e do intestino delgado, formando uma ligação covalente com a porção serina do sítio ativo das lipases gástrica e pancreática. A enzima inativada é incapaz de hidrolisar a gordura proveniente dos alimentos, na forma de triglicérides, em ácidos graxos livres e monoglicerídeos absorvíveis e cerca de 30% da gordura dos alimentos ingeridos são eliminadas nas fezes. Visto que os triglicérides não digeridos não são absorvidos, o déficit calórico resultante possui um efeito positivo sobre a redução do peso, não havendo necessidade de absorção sistêmica para a atividade do medicamento. Com base na dosagem da gordura fecal, o efeito deXenical® (orlistate) pode ser verificado em 24 a 48 horas após sua administração. Ao descontinuar o tratamento, o conteúdo de gordura nas fezes retorna aos níveis de pré-tratamento em 48 a 72 horas. 
Farmacocinética 
Absorção 
Os estudos realizados em voluntários normais e em voluntários obesos demonstraram que a absorção sistêmica do Xenical® (orlistate) foi mínima. As concentrações plasmáticas de Xenical® (orlistate), não modificado, foram não mensuráveis (< 5 ng/mL) após 8 horas de administração oral de uma dose única de 360 mg de Xenical® (orlistate). Em geral, após tratamentos prolongados com doses terapêuticas, a detecção de Xenical® (orlistate) não modificado no plasma foi esporádica e em concentrações extremamente baixas (< 10 ng/mL ou 0,02 μM), sem qualquer evidência acumulativa, o que é plenamente consistente com uma absorção desprezível. 

Resultados e Eficácia
Obesidade em adultos: Estudos clínicos demonstram que orlistate promove maior perda de peso quando comparado a dieta isoladamente. A perda de peso foi evidente dentro de 2 semanas do ínicio do tratamento e se mantém por 6 a 12 meses, mesmo em indivíduos com falência prévia a tratamento dietético. Orlistate é também efetivo na prevenção do reganho de peso, com aproximadamente 50% dos pacientes tratados com reganho menor que 25% do peso perdido.O uso de orlistate está associado a melhora das comorbidades relacionadas a obesidade tais como, hipercolesterolemia, hipertensão e diabetes tipo 2. 
Obesidade em diabéticos tipo 2: O uso de orlistate em pacientes diabéticos tipo 2 com sobrepeso ou obesidade promove maior perda de peso comparado a dieta isoladamente. A perda de peso foi associada a redução na gordura corporal. O uso do orlistate em pacientes com controle inadequado do diabetes, mesmo em uso de terapia anti-diabética, associou-se a melhora estatisticamente significante do controle glicêmico com redução dos hipoglicemiantes, redução dos níveis de insulina e melhora da resistência a insulina. 
Redução do risco de desenvolver diabetes tipo 2 em indivíduos obesos: Em estudo clínico com duração de 4 anos, o uso do orlistate promoveu redução significante no risco de desenvolver diabetes, de aproximadamente 37% comparado ao grupo placebo. Nos indivíduos com intolerância a glicose houve maior redução do risco, de aproximadamente 45%. A perda de peso no período de 4 anos foi significativamente maior nos pacientes em uso de orlistate comparado ao grupo placebo. Houve redução significante nos fatores de risco metabólicos nos pacientes em uso de orlistate.

Interações Medicamentosas de Xenical
Em estudos específicos de interação droga-droga nenhuma interação foi observada com substâncias ou drogas comumente utilizadas, como amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartan, fenitoína, contraceptivos orais, metformina, pravastatina, varfarina, nifedipina, sibutramina ou álcool. Contudo, quando a varfarina ou outros anticoagulantes são administrados em conjunto comXenical® (orlistate), o valor INR deve ser monitorado. 
Diminuição da absorção da vitamina D, E e beta-caroteno foi observada quando administradas em conjunto com Xenical® (orlistate). Se um suplemento multivitamínico for recomendado, deve ser tomado pelo menos 2 horas depois da administração de Xenical® (orlistate) ou na hora de dormir. 
Uma redução nos níveis plasmáticos de ciclosporina foi observada durante a administração concomitante de Xenical® (orlistate). Portanto, nesses casos, recomenda-se uma monitoração mais freqüente dos níveis plasmáticos de ciclosporina. 
Em um estudo farmacocinético, a administração oral de amiodarona durante o tratamento com Xenical® (orlistate) demonstrou uma redução de 25-30% na exposição sistêmica da amiodarona e desetilamiodarona. Devido à complexa farmacocinética da amiodarona, o efeito clínico não é claro. O efeito do início do tratamento com Xenical® (orlistate) em pacientes sob terapia estável com amiodarona não foi estudado. Uma potencial redução do efeito terapêutico da amiodarona é possível. 


Qualquer medicamento deve ser analisado e prescrito por um médico, vale lembrar que a auto
medicação pode trazer sérios danos a saúde e ao invés de auxiliar, o medicamento pode trazer
algum risco se não orientado por um profissional de saúde.
O orlistat é vendido sem receita médica, porém aconselho que antes de tudo consulte um médico,
para que o tratamento com a medicação alcance  bons resultados, aliado a exames laboratoriais
para um acompanhamento personalizado atendendo suas reais necessidades,e não prejudique sua saúde.

É isso pessoal, saúde sempre em primeiro lugar, quem já fez uso do orlistat?
Me contem!